Главная / Новости / Прорыв в создании действенных препаратов

Прорыв в создании действенных препаратов


21 января 2011

Прорыв в создании действенных препаратов

Создание новых лекарств требует большого количества временных и финансовых затрат. 19 из 20 проб обычно отвергаются по причине неэффективности или демонстрации нежелательных побочных эффектов. Совсем недавно группа исследователей под руководством профессора Ларса Бальтцера из Университета Упсалы смогла произвести крошечный молекулярный «сшиватель», который может кардинально изменить лекарственную индустрию.

Результаты исследования, опубликованные сегодня в престижном журнале Angewandte Chemie (Прикладная Химия), рассказывают об идее крошечного полипептида, состоящего из 42 аминокислот, к которому может быть «привязана» практически любая самонацеливающаяся органическая молекула. Попадая в тело, он отыскивает назначенную ему для лечения точку. Уникальность полипептида заключается в том, что он на много порядков увеличивает свойства маленькой молекулы очень простым способом.

По словам Ларса Бальтцера, профессора органической химии, такая схема производит суперсвязку, которая скрепляет намного прочнее и более адресно, чем другие варианты. Профессор также считает, что новое открытие делает возможным быстрое создание новых лекарств.

Концепция полностью отрицает классическую схему, по которой создаются новые лекарства. Традиционный способ заключается в синтезировании лекарств из всего имеющегося списка, и следовании определенному набору правил, которые нужны для успешного создания лекарства. Лекарства должны иметь низкомолекулярные свойства (500 Да), быть жирорастворимыми, и обладать не более десяти центрами связывания, чтобы иметь возможность проникать через клеточную мембрану. Недавно появилась альтернатива в виде терапевтических антител. Они имеют большие размеры (150000 Да) и привязываются к внешней стенке клетки, которую потом «блокируют».

Размер нового пептида равняется 5000 Да и составляет всего лишь 1/30 от размера обычного антитела, что меньше, чем казалось возможным. Однако, по словам Ларса Бальтцера, природа уже дала знать о том, что это должно сработать.

«Гормон человеческого роста применяет 35 аминокислот, которые привязываются к его рецепторам, но на практике только 6 из них имеют критическое значение. Остальные можно заменять и это не приведет к значительным функциональным переменам. Нет ничего особенного в размещении общего пептида в молекуле, но никто раньше этого не делал». В рамках данного исследования пептид был успешно привязан к маркеру воспаления CRP, который является индикатором риска ранних смертей пациентов с заболеваниями сердца. Ведется еще несколько исследований, которые также успешны.

Эти открытия имеют очень большую ценность для данной индустрии и уже несколько больших компаний проявили к ним свой интерес. Новая компания, созданная из группы исследователей Бальтцера, в данное время намеревается развивать данную концепцию, чтобы наделить лекарственную промышленность способностью определять на самой ранней стадии, какой из кандидатов на готовое к использованию лекарство стоит дальнейшего развития.


Источник:
medicaldaily.com
Перевод:
Vitaminov.net

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Top

Vitaminov.net