Главная / Новости / Цетиризин in vitro не показал какого-либо конкурентоспособного антагонизма с мускариновыми рецепторами

Цетиризин in vitro не показал какого-либо конкурентоспособного антагонизма с мускариновыми рецепторами


15 июля 2005

Как известно некоторые антигистаминные препараты обладают антихолинергической активностью, за счет перекрестного связывания с мускариновыми рецепторами, что клинически проявляется рядом побочных эффектов, в частности сухостью во рту, запорами и тахикардией. В этом исследовании проведен сравнительный анализ антихолинергических эффектов ряда препаратов in vitro в функциональной модели холинергического антагонизма.


Результаты: ранговый порядок силы in vitro преобладал у атропина и убывал в следующем порядке: атропин (pA2=9,4±0,2) > ципрогептадин (pA2=8,2±0,4) > прометазин (pA2=7,8±0,3) > деслоратадин (pA2=6,9±0,4) > дифенилгидрамин (pA2=6,4±0,2) > хлорфенирамин (pA2=5,4±0,4) > пириламин (pA2=5,0±0,3). Цетиризин и фексофенадин не показали какого-либо конкурентоспособного антагонизма вплоть до концентраций 0,l ммоль/л.


Вывод: из трех новых антагонистов H1-рецепторов для гистамина, изученных в исследовании только деслоратадин показал антихолинергическую активность, в то время как цетиризин не показал какого-либо конкурентоспособного антагонизма с мускариновыми рецепторами в изученной авторами модели in vitro. Таким образом, результаты исследования предполагают, что цетиризин и in vivo не будет вызывать антимускариновые эффекты, как ряд других антигистаминных препаратов.


Источник: www.solvay-pharma.ru

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Top

Vitaminov.net