Новый препарат против ожирения на пороге клинических испытаний
Компания Genaera Corporation объявила о намерении начать 1 фазу клинических испытаний разработанного ее специалистами препарата для лечения ожирения – тродусквемина (trodusquemine, MSI-1436).
Тродусквемин обладает сразу несколькими механизмами действия: он избирательно ингибирует фермент тирозинфосфатазу 1В (tyrosine phosphatase 1B, PTP1B), блокирует обратный захват нейтротрансмиттеров допамина и норэпинефрина и снижает экспрессию возбуждающих аппетит гормонов. Весь комплекс эффектов приводит к подавлению аппетита, снижению веса и нормализации содержания глюкозы и холестерина в крови.
Активность тродусквемина протестирована в доклинических испытаниях на различных животных моделях с индуцированным рационом ожирением: мышах (нормальных и трансгенных, в организме которых блокирован синтез лептина или рецептора к нему), кроликах, собаках и обезьянах. Во всех экспериментах препарат вызывал обратимое подавление аппетита, ведущее к уменьшению объема потребляемой пищи. Более того, прием препарата не приводил к развитию каких-либо побочных эффектов ни в одной из использованных моделей.
Источник: www.cbio.ru