Грейпфрутовый сок может стимулировать онкологическую терапию
Ежедневное употребление 8 унций грейпфрутового сока пациентами с инкурабельным раком стимулировало эффективность лекарственного средства, которое им давали во время проведения небольшого исследования. Хотя у некоторых участников и была реакция в ответ на прием лекарственного средства, опухоли не исчезали после его применения, которое главным образом применяется при терапии состояний, несвязанных с раком. Главный результат исследования состоит в том, что сок грейпфрута мог бы позволить терапии использовать меньшие дозировки лекарственного средства, уменьшая побочные эффекты и возможно стоимость лечения.
«Сиролимус» («Рапамун») является иммунодепрессантом и не одобрен к применению как онкологический препарат. Изначально он применяется для предотвращения отторжения после трансплантации почек. Исследователи отметили, что он также используется в терапии псориаза. Некоторые предшествующие исследования указывают, что «Сиролимус» может обладать противоопухолевым эффектом. Производные химические соединения данного лекарственного средства используются в терапии рака почек и при раке молочной железы.
«Лекарственное средство, однако, обладает слабой биодоступностью, что означает, что организм не может его эффективно использовать. Усваиваются приблизительно только 14 процентов от принятой дозировки», — сообщил ведущий исследователь д-р Эзру Коэн, доцент медицины медицинского центра при Чикагском университете. «Мы полагаем, что если бы мы могли управлять этим процессом, мы могли бы увеличить его доступность, облегчить прием и сделать препарат более эффективным», — сказал Коэн.
С одновременным приемом сока грейпфрута или другого лекарственного средства, исследователи были в состоянии увеличить эффективность, а также снизить дозу «Сиролимуса». «У него есть более широкое применение, не связанное с приемом «Сиролимуса». Это лишь подтверждение принципа, что грейпфрутовый сок может использоваться таким образом», — сказал Коэн. Он сообщил, что эта та же самая тактика будет работать с другими онкологическими препаратами и может резко уменьшить затраты на терапию.
«Применение онкопрепаратов, будет стоить примерно от 3 000 $ до 10 000 $ в месяц», — сказал Коэн. «Налицо механизм, который мог бы позволить нам значительно уменьшить стоимость». Например, стоимость приема «Сиролимуса» составит примерно до 1 000 $ в месяц. Если его прием можно комбинировать с употреблением грейпфрутового сока, стоимость лечения упала бы приблизительно до 300 $ в месяц. Стоимость приема лекарственного препарата, прием которого ежемесячно обходится в 5 000 $, могла бы снизиться до 1 000 $. Использование более низких дозировок препаратов также может уменьшить побочные эффекты. «Люди, однако, не должны экспериментировать с соком грейпфрута, чтобы потенцировать действие своих препаратов. Эффективность будет меняться с каждым лекарственным средством и с типом используемого сока. Для изучения этого должно быть проведено намного больше исследований», — предостерег Коэн.
В испытании, финансируемом Национальным институтом здоровья США, команда Коэна зарегистрировала данные почти 150 пациентов с инкурабельным раком, для которого не было найдено эффективного лечения. Некоторым пациентам давали только «Сиролимус», другим давали «Сиролимус» и сок грейпфрута, а другим наряду с «Сиролимусом» давали лекарственный препарат «Кетоконазол» («Низорал»), который используется в терапии микозов.
Наибольшая эффективность «Сиролимуса» была отмечена при еженедельной дозировке приблизительно в 90 миллиграммов, но при дозировках свыше 45 мг были отмечены серьезные побочные эффекты, такие как тошнота и понос. Пациенты, принимающие только один препарат, были переведены на прием дозировки в 45 мг. Когда «Сиролимус» принимался с «Кетоконазолом», чтобы получить результативный ответ на прием лекарственного средства, пациентам необходим был прием только 16 мг «Сиролимуса» в неделю, нашли исследователи. Пациентам, принимающим сок грейпфрута, необходим был прием от 25 мг до 35 мг «Сиролимуса», отметили исследователи.
Грейпфрутовый сок увеличил уровень биодоступности «Сиролимуса» на 350 процентов, а «Кетоконазол» на 500 процентов. Ни у одного из пациентов не было полноценной реакции — то есть, лекарственное средство не избавляло их от опухолей. Приблизительно у 30 процентов пациентов, однако, на какое-то время наблюдалась стабилизация состояния. У одного пациента, который принимал сок грейпфрута наряду с «Сиролимусом», рост опухоли прекратился — реакция, которая наблюдалась в течение более трех лет.
Преимущества сока грейпфрута перед «Кетоконазолом» состоит в том, что он не токсичен и не несет риска передозировки. Согласно исследованию грейпфрутовый сок обладает своей эффективностью, создавая большую биодоступность лекарственного средства в организме, потому что он ингибирует ферменты кишечника, которые расщепляют «Сиролимус».
Коэн отметил, что не все грейпфрутовые соки одинаковы, и в некоторых не содержится достаточного количества активного ингредиента, чтобы обладать тем же воздействием на препараты. Прежде, чем эта стратегия начнет использоваться среди широкой вариации пациентов, должен быть найден способ балансировки дозировок лекарственного средства и сока грейпфрута, чтобы гарантировать оптимальность действия.
Другой эксперт также прокомментировал исследование. «Это лишь 1-я фаза испытания», — сказал д-р Отис Броли, главный медицинский специалист Онкологического общества США. «Они пришли к необходимости провести 2-ю фазу исследования и показать, что этот способ дозирования эквивалентен или лучше, чем наши текущие одобренные способы дозирования». Броли сообщил, что результаты исследования предварительны, но они стоят того, чтобы найти способ экономии денег и возможно уменьшить побочные эффекты. Должно быть проделано очень много работы, прежде, чем этот подход можно будет рассматривать как потенциальную дополнительную терапию.
Отчет был опубликован 7 августа в журнале «Клинические исследования рака».
Источник: medicinenet.com
