Цетиризин in vitro не показал какого-либо конкурентоспособного антагонизма с мускариновыми рецепторами

Как известно некоторые антигистаминные препараты обладают антихолинергической активностью, за счет перекрестного связывания с мускариновыми рецепторами, что клинически проявляется рядом побочных эффектов, в частности сухостью во рту, запорами и тахикардией. В этом исследовании проведен сравнительный анализ антихолинергических эффектов ряда препаратов in vitro в функциональной модели холинергического антагонизма.

Результаты: ранговый порядок силы in vitro преобладал у атропина и убывал в следующем порядке: атропин (pA₂=9,4±0,2) > ципрогептадин (pA₂=8,2±0,4) > прометазин (pA₂=7,8±0,3) > деслоратадин (pA2=6,9±0,4) > дифенилгидрамин (pA₂=6,4±0,2) > хлорфенирамин (pA₂=5,4±0,4) > пириламин (pA₂=5,0±0,3). Цетиризин и фексофенадин не показали какого-либо конкурентоспособного антагонизма вплоть до концентраций 0,l ммоль/л.

Вывод: из трех новых антагонистов H₁-рецепторов для гистамина, изученных в исследовании только деслоратадин показал антихолинергическую активность, в то время как цетиризин не показал какого-либо конкурентоспособного антагонизма с мускариновыми рецепторами в изученной авторами модели in vitro. Таким образом, результаты исследования предполагают, что цетиризин и in vivo не будет вызывать антимускариновые эффекты, как ряд других антигистаминных препаратов.

Источник: www.solvay-pharma.ru